Makrolidit - antibiootit / Yleiset ominaisuudet ja soveltaminen

Makrolidit - antibiootit, jonka rakenne paljasti makrosyklinen laktonirengas. Niiden lukumäärästä riippuen hiiliatomien erotettiin 14-jäseninen (klaritromysiini, roksitromysiini, erytromysiini), 15-jäseninen (atsitromysiini), 16-jäseninen (josamysiini, midekamysiini, spiramysiini). Nämä aineet ovat kaikkein aktiivisimpia kohti solunsisäisiä loisia (klamydia, mykoplasma, Legionella, Campylobacter) ja Gram-positiiviset kokit (aureus, piogenez). Makrolidit - antibiootit kuuluvat vähiten myrkyllisiä yhdisteitä.

Viime aikoina on ollut kasvua mikrobiresistenssi vaikutukselle tämän luokan huumeita. Tieteellistä näyttöä siitä, että joissakin tapauksissa 16-jäsenisten makrolidien (midekamysiini, josamysiini, spiramysiini) säilyttää aktiivisuus pyogeeninen streptokokit ja pneumokokit, jotka kestävät 14-jäseninen (klaritromysiini, roksitromysiini, erytromysiini), ja 15-jäseninen (atsitromysiini) farmaseuttisia aineita. Makrolidit - lääkkeet, jotka vaikuttavat kurkkumätää ja hinkuyskää, Legionella, kampylobakteeri, Moraxella, Listeria, klamydia, spirokeetistä mykoplasmat, ureplazmu. On huomattava, että mikro-organismit, jotka kuuluvat perheeseen Pseudomonas ja Enterobakteriatsea on luontaista vastustuskykyä kaikki makrolideille.

vaikutusmekanismi

Lääkkeet tässä ryhmässä rikkoo proteiinien biosynteesiä ribosomien mikrobisolujen. Makrolidit - antibiootit, joilla bakteriostaattinen vaikutus. Kun osoitetaan enimmäiskäyttöannokset osoittavat bakterisidiaktiivisuus pneumokokki, kurkkumätää ja hinkuyskää. Nämä lääkkeet voi myös olla immunomodulatorisia ja anti-inflammatorinen vaikutus.

Nämä lääkkeet absorboituvat helposti maha-suolikanavasta, niiden adsorptioon vaikutusta bioaktiivisen aineen pitoisuus valmisteessa, annosmuodon, sekä ruuan läsnäolo ja sen määrä. Ruoka pienentää hyötyosuutta erytromysiinin, atsitromysiinin, roksitromysiinin ja medikamitsina, käytännössä mitään vaikutusta biosaatavuutta spiramysiini, josamysiini ja klaritromysiini.

Makrolidit - antibiootit, jonka pitoisuus plasmassa on paljon pienempi verrattuna kankaisiin. Siksi niitä kutsutaan myös kudosta antibiootteja. uuden sukupolven makrolidien helposti sitoudu plasman proteiineihin. Korkein plasman proteiineihin sitoutuminen havaittiin rodomiksinom (90%), alin - kanssa spiramysiini (alle 20%). makrolidi lääkkeet ovat hyvin jaetaan koko kehon, mahdollisimman suureen pitoisuus eri elimissä ja kudoksissa. Ne voivat helposti tunkeutua solukalvon läpi, luo marginaalinen solunsisäisen kertymisen.

aineenvaihduntatuotteiden johdettu pääasiallisesti sapen ja virtsan. Jälkeen antibioottien voi olla haittavaikutuksia, kuten päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, yleinen heikkous, huonovointisuus, allergisia reaktioita. Antibiootit mainittu ryhmä annettiin tartuntatautien ylemmän (akuutti sinuiitti, streptokokki tonzillofaringit) ja alempi (epätyypillinen keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus) hengitysteiden, hinkuyskä, kurkkumätä, kuppa, klamydia, lymphogranuloma venereum, periostitis, parodontiitti, vaikea akne, kampilobakterioznom gastroenteriitti, toksoplasmoosi kryptosporidioosia.

On toivottavaa määrätä näiden antibioottien raskauden aikana. Tieteellisesti todistettu negatiivinen Klaritromysiinin vaikutus sikiöön. Josamysiininä, spiramysiini ja erytromysiini ei ole haitallisia vaikutuksia sikiöön, joten niitä voidaan käyttää myös raskauden aikana. Atsitromysiiniä kerrallaan käyttää, jos hätätilanteessa. Suurin osa huumeiden makrolidin saapuu äidinmaidossa. Aikana imetyksen on parasta pidättäytyä käyttää näitä antibiootteja.