Hiilihappoanhydraasin estäjät: vaikutusmekanismi silmätipat glaukooman

Hiilihappoanhydraasin estäjät ovat diureetit, joita ei käytetä diureetit tai mochegonki. Indikaatio nämä lääkkeet on glaukooma. Mietitäänpä tarkemmin suosituimpia.

Asetatsolamidi (asetatsoliamidi)

Se on diureetti ominaisuuksia. Pysähtyy hiilihappoanhydraasi munuaisten proksimaaliset vähentää reabsorptiota K, Na ja vettä (diureesi aiheuttaa kasvun), se johtaa vähenemiseen BCC ja metabolisen asidoosin. Hiilihappoanhydraasin painaa sädekehän ja johtaa alentaa silmänsisäistä painetta, ja myös vähentää eritystä kammionesteen aivoissa aiheuttaa epilepsialääke toimintaa. Se on hyvä imeytyminen ruoansulatuskanavasta, Cmax veressä kaksi tuntia. Vaikutus voi kestää jopa 12 tuntia. 40-60% alentaa IOP ja vähentää tuotannon silmänsisäisen nesteen.

Viitteitä & Annostus

Tärkeimmät merkinnät: okulaarisen hypertension, glaukooman. Glaukooman, sisällä ottaa ,125-+0,25 g 1-3 kertaa päivässä, päivittäin 5 päivä, minkä jälkeen tarvitsee kahden päivän tauko.

Haittavaikutuksia: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, ripuli, allergiat, heikentynyt tuntoaisti, tuntoharhat, tinnitus, uneliaisuus. Kaikki tämä voi laukaista hiilihappoanhydraasin estäjät. Valmisteet ovat myös aiheet. Tämä liiallinen herkkyys (sulfonamideille mukaan lukien), Addisonin tauti, riippuvuus asidoosi, akuutti maksasairaus ja munuaissairaus, raskaus, sokeritauti, uremia.

Käyttörajoitukset: keuhkoveritulppa, keuhkolaajentuma (mikä voi lisätä asidoosi).

Lääkeaineen: Tabletit tuotetaan Puolassa Polpharma "Diakarb" 0,5 g

Dortsolamidi (dortsolamidi)

Estää hiilihappoanhydraasi isoentsyymi II Toiminta (Käynnistää palautuva hydratointireaktion hiilidioksidin ja hiilihappo dehydraatio) silmän sädekehän. Eritystä intraokulaarinen kosteus vähenee 50%, hidastaa bikarbonaatti-ionien muodostumista, ja osittain vähentää veden kuljetus ja natrium. Alennetaan 38% tuotannosta silmänsisäisen nesteen, joka ei vaikuta ulosvirtaus. Se tunkeutuu silmämuna etupäässä raajan, sarveiskalvo tai kovakalvon. Osittain imeytyy systeemiseen verisuoniston Eye limakalvon (todennäköisesti esiintyy diureetti ja muut tyypillisiä vaikutuksia sulfonamidit). Sen jälkeen, kun ainetta on päässyt vereen, nopeasti tunkeutuu punasoluja, jotka sisältävät suuria määriä hiilihappoanhydraasi II. Dortsolamidi 33% sitoutuu plasman proteiineihin. Suurin verenpainetta alentava vaikutus ilmenee tiputtamisen jälkeen läpi 2 tunnin ja tallentaa sen 12 tuntia. Kun täyttö- 2 kertaa 9-21% päivässä laskee silmänsisäistä painetta, kun tiputettiin kuin 3 kertaa päivässä - on 14-24%. Silmänsisäisen paineen alentamiseksi käyttämällä 2% liuos voi tehdä enintään 4,5-6,1 mm Hg. Liuosta, jossa oli 3% olisi vähemmän tehokasta, koska se nopeasti pestään pois sidekalvon onteloon, koska se aiheuttaa voimakkaita vuotamista. Yhdessä tapaamisen timololin on lisäksi voimakas vaikutus 13-21%. Minimaalinen vaikutus verenpaineeseen ja sydämen lyöntitiheys on karboanhydraasinestäjät. Diureetit tämä ryhmä ei käytetä aiottuun tarkoitukseen. Tästä myöhemmin.

Viitteitä & Annostus

Merkintöjen: ensisijainen ja toissijainen avokulmaglaukooman, okulaarista hypertensiota. Lääke on 1 tippa 2-3 kertaa päivässä.

Haittavaikutuksia: parestesia, laihtuminen, masennus, ihottumat, aplasticheskayaanemiya, agranulosytoosi, väsymys, päänsärky, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, karvas maku suussa, pahoinvointi, lisääntynyt paksuus sarveiskalvo, iridosykliitti, luomitulehdus, keratiitti, konjunktiviitti, valonarkuus, näön hämärtyminen, kutina ja kihelmöinti silmissä, epämukavuus, Stevens - Johnsonin oireyhtymä, polttaminen, vetistä silmät.

Hiilihappoanhydraasin estäjää (silmätipat) on seuraavat vasta-: liiallinen herkkyys (sulfonamideille mukaan lukien), lapsuuden, akuutti maksasairaus ja munuaissairaus, raskauden ja imetyksen aikana.

Valmistus: silmätipat "Trusopt", joka sisältää 1 ml 20 mg dortsoliamidihydrokloridin liuos. injektiopulloa - 5 ml. Sitä tuotetaan Alankomaissa Merck Sharp & Dohme.

Hiilihappoanhydraasin estäjät: Brintsolamidi (brintsolamidi)

Innovatiivinen salpaaja hiilihappoanhydraasin, joilla on kyky, kun käytetään paikallisesti merkittävä väheneminen ja ohjaus IOP. Brintsoliamidi hallussaan korkea selektiivisyys karbonianhydraasin II ja sopivin fysikaaliset ominaisuudet tehokkaasti tunkeutumaan silmään. Verrattuna Dortsoliamidin ja atsetozolamidom se on todennut, että brintsolamidi - tehokkain aine ryhmä hiilihappoanhydraasin estäjät. On näyttöä siitä, että paikallisesti tai laskimoon Brintsolamidin johtaa paranemiseen optiikan levyn. Ja se vähentää keskimäärin 20% silmänpainetta. Se ei toimi kaikkia karboanhydraasinestäjät. Vaikutusmekanismia ainutlaatuinen brintsolamidi.

Merkintöjen ja annostus

Merkinnöistä: silmän hypertensio, avokulmaglaukooma. Käytä 2 kertaa päivässä pisara.

Sivuvaikutukset: makuaistin roskan tunne, näön hämärtyminen tippojen tiputtamisen jälkeen (aika) ja polttavaa tunnetta. Siirtämistä paikallisesti paremmin kuin dortsoliamidi.

Vasta: liiallinen herkkyys lääke (sulfonamideille lukien), lasten ikä, raskauden ja imetyksen aikana.

Valmistus: silmätipat "Azopt", joka sisältää 1 ml suspensiota, jossa oli 10 mg brintsolamidia. Kapasiteetti injektiopulloa 5 ml. Yhdysvalloissa tuotettu Alcon.

Mitä muuta karboanhydraasinestäjät?

prostaglandiinijohdannaisia

Latanoprostia (latanoprosti) - prostaglandiinireseptoriaktiivisuudet agonisti. Lisää ulosvirtaus silmänsisäisen nesteen läpi uvea, joka johtaa silmänpainetta alentava vaikutus. Vaikutus tuotantoon kammionesteen ei auta. Kokoa voidaan muuttaa oppilaan, mutta vain hieman. Kun täyttö- tunkeutuu muodossa isopropyylieetteriä sarveiskalvon läpi ja siellä hydrolysoitiin tilaan biologisesti aktiivisen hapon, joka voidaan määritellä ensimmäisen 4 tunnin silmänsisäisen nesteen ja plasman ensimmäisen tunnin. 0,16l / kg - jakautumistilavuus. Kaksi tuntia lisäämisen jälkeen saavutetaan korkein pitoisuus kammionesteessä, minkä jälkeen se jaetaan alusta edessä segmentin, ts silmäluomet ja sidekalvo, ja sitten tulee takaosaan (pieninä määrinä). Aktiivinen muoto kudoksissa silmä ei käytännössä metaboloituu, pääasiassa maksassa biotransformaation. Edullisesti, metaboliitit erittyvät virtsaan. Katsotaanpa joitakin karboanhydraasinestäjät.

Unoprostonia (unoprostonia)

Isopropyyli-unoprostoni on johdannainen docosanoid nopeasti vähentää silmänsisäistä painetta (IOP) käyttämällä uusinta farmakologisen mekanismin. Muuttamatta aikaisen tuotannon silmänsisäisen nesteen, helpottaa sen ulosvirtaus. Tutkimukset ovat osoittaneet, että, verrattuna 0,5% timololimaleaattia, isopropyyliunoprostoni on samanlainen tai jopa parempi aktiivisuus vähentää silmänpainetta. Lääke ei vaikuta majoitus eikä aiheuta vähentäminen verenkiertoa silmän kudoksissa, mioosi ja mydriaasi; sarveiskalvon palautuminen viive ei myöskään havaittu. Paikallisesti ennallaan isotropia unoprostoni ei havaittu plasmassa.

karboanhydraasinestäjät glaukooman tulisi määrätä vain lääkärin Itselääkitys ei ole sallittua.