Antikolinergisten: lista. Vaikutusmekanismi antikolinergisen lääkkeen

Antikolinergiset lääkkeet - ovat lääkkeitä, jotka salpaavat luonnollisen välittäjäaine - asetyylikoliinin - kolinergisiin reseptoreihin. Ulkomaan kirjallisuudessa, tämä ryhmä huumeita kutsutaan "delirianty" koska kyky aiheuttaa delirium.

Hieman historiallisten faktojen

Aiemmin puolivälissä 20-luvulla, huumeet antikolinerginen vaikutus käytetään hoitoon keuhkoahtaumatauti ja astma, mutta ne korvattiin modernimpi lääkkeitä, joilla on vähemmän mahdollisia sivuvaikutuksia. Kehittämisen kanssa farmakologian, tutkijat pystyivät kehittämään tällaisia holinoblokatory joilla ei ole sama valtava luettelo sivuvaikutuksista. Annosmuodot on parannettu, ja käytännön terapiassa keuhkosairauksien jälleen sovellettu antikolinergit. Vaikutusmekanismi tämän lääkeryhmän on melko monimutkainen, mutta se on mahdollista kuvata niiden linkkejä.

Miten holinoblokatory?

Pääasia antikolinergisen lääkeaineen estää kolinergisiin reseptoreihin ja mahdottomuus niihin vaikuttavia välittäjäaine - asetyylikoliini. Esimerkiksi keuhkoputkien estetty reseptoreita sijaitsee sileän lihaksen.

luokittelu huumeita

Riippuen siitä, mikä reseptorit vaikuttavat antikolinergiset lääkkeet, luettelo on jaettu ryhmiin:

• M-holinoblokatory (atropiini, skopolamiini, ipratropiumbromidi).
• H holinoblokatory (pentamiini, tubokurariini).

Riippuen selektiivinen vaikutus:

• Keskus-, tai ei-selektiivinen (atropiini, pirentsepiini, platifillin).
• Perifeerinen tai selektiivinen (ipratropiumbromidi).

M-holinoblokatory

Tärkein edustaja tämän lääkeryhmän on atropiinia. Atropiini - alkaloidi, joka sisältyy jotkut kasvit kuten belladonna, villikaaliin ja Datura. Selvin ominaisuus atropiinilla - antispasmodic. Kun otetaan huomioon toiminnassaan vähentää lihasten sävy ruoansulatuskanavan, virtsarakon ja keuhkoputken.

Atropiini määrätty suullisesti, ihon alle ja laskimoon. Sen vaikutuksen kesto on noin 6 tuntia ja Atropiinin pisaroita keston pidentyessä seitsemään päivään.

Farmakologiset vaikutukset atropiinia:

• Laajentuneet pupillit silmien johtuu piristävä vaikutus pyöreä lihaksen iiriksen - iiriksen lihakset rentoutuvat vastaavasti oppilaan dilates. Suurin vaikutus tapahtuu 30-40 minuutin kuluttua tiputuksen.
• Halvaus tai vastaava - linssi on venytetty ja litistetty, antikolinergiset lääkkeet viritetty silmä kauas.
• Sykkeen kiihtyminen
• Rentoutuminen sileän lihaksen keuhkoputkien, ruuansulatuskanavan, virtsarakon.
• Pienemmän eritys rauhaset, kuten keuhkoputken, ruoansulatus ja hikeä.

Käyttö atropiinin

• Silmätautien: tutkimus silmänpohjan määritelmä taittovirheen.
• Kardiologian, atropiini käytetään bradykardiaa.
• Vuonna pulmonology käytetään antikolinergisten astman.
• Gastroenterology: mahahaava ja pohjukaissuolihaava, gastriitti giperatsidnom (vähentämällä mahahapon eritystä ruoansulatus rauhaset). Lääke on tehokas, jos suoliston koliikkia.
• Anestesialääkäreitä atropiini käytetään esilääkityksenä ennen erilaisia kirurgisia toimenpiteitä.

Sivuvaikutukset atropiinia.

Ominaista suun kuivuminen ja kurkun, valonarkuus, heikentynyt lähellä visio, ummetus, virtsausvaikeudet.

Atropiini ehdoton vasta käyttää glaukooman takia vaikutuksesta kohonneen silmänpaineen. Aiheinen antikolinergisten virtsanpidätyskyvyttömyyttä, koska rentoutua rakon lihaksistoa. Antikolinergit vaativat tarkan valinnan annostelun. Yli annokset tulee myrkytyksen organismi, joka on tunnettu siitä, että moottori ja tunnevireyttä, mydriaasi, käheys, nielemisvaikeuksia, voi nousta lämpötilan. Vaikeammissa myrkytys potilaat alkavat menettää suunta avaruudessa, eivät enää tunnista heidän läheisilleen, ilmenee aistiharhoja ja harhaluuloja. Voi kehittyä kohtaukset, jotka menevät koomaan, mutta koska halvaantumisen hengityskeskuksen, kuolema tapahtuu nopeasti. Herkin yliannostus lasten - niiden tappava annos on 6-10 mg.

Skopolamiini rakenteellisesti samankaltaisia atropiini, mutta toisin kuin se tarjoaa pääasiassa estävät vaikutukset keskushermostoon, toimii rauhoittava. Tämä ominaisuus on käytetty lääketieteen harjoittamiseen - Skopolamiinin käytetään erilaisten sairauksien tasapainohäiriöitä - huimaus, heikentynyt kävelyyn ja tasapainoon, kehittymisen estämiseksi merellä ja ilmassa sairaus.

Antikolinergiset lääkkeet sisältyvät "Aeron" lääke, jota käytetään usein ennen tulevaa matkaa lentokoneissa ja laivoissa. Toiminta tabletit kestää noin 6 tuntia. On netabletirovannaya muodossa - transdermaalinen terapeuttinen systeemi - kipsi, joka on liimattu korvaan ja vapauttaa lääkettä 72 tunnin ajan. Nämä antikolinergisten - masennuslääkkeet, hyvin kehittynyt tapauksissa auttaa nopeasti lisäämään henget potilaiden ovat kroonisesta masennuksesta.

Ipratropiumbromidi ( "Atrovent") - keuhkoputkia. Kun inhalaatioon käytännössä ei imeydy vereen eikä sillä ole systeemisiä vaikutuksia. Salpauksen takia kolinergisten reseptoreiden sileän lihaksen keuhkoputkien tekee niiden laajennus. Näiden antikolinergisten saatavana ratkaisu aerosoli-inhalaattorin, tai mitataan ja ovat tehokkaita keuhkoputkien astma- ja COPD. Haittavaikutukset - pahoinvointi ja suun kuivuminen.

Tiotropiumbromidi - antikolinergisiä lääkkeitä on samanlaisia ominaisuuksia kuin ipratropiumbromidi. Se tuotetaan jauheena inhaloitavaksi. Piirre tämä lääke on, että se on enemmän pysyviä vaikutuksia kolinergisiin reseptoreihin, siis on tehokkaampi kuin ipratropiumbromidi. Sitä käytetään potilailla, joilla on keuhkoahtaumatauti.

Platifillin - Araneus alkaloidi. Toisin kuin muut antikolinergit, platifillin pystyy laajentamaan verisuonia. Johtuen tämä ominaisuus, on hieman laskenut verenpaine. Lääke vapautuu liuokseen ja peräpuikkoina. Levitä kouristukset sileän lihaksen sisäelimissä, maksan ja munuaisten koliikki, astma, sekä kipu aiheuttama kouristus akuuttia mahahaava ja pohjukaissuolihaava. Oftalmologisella Käytännössä platifillin käytetään muodossa silmätipat laajentuneet pupillit.

Pirentsepiinin - edullisesti estää vatsan solut, jotka tuottavat histamiinin. Vähentämällä histamiinin vapautuminen vähentää jakoa suolahappoa. Tavallinen terapeuttisia annoksia, tämä lääke ei käytännössä ole vaikutusta oppilaiden ja syke, joten periaatteessa pirentsepiini otetaan suun hoitoon mahahaavan ja pohjukaissuolihaava.

H holinoblokatory (ganglioiden)

Vaikutusmekanismi on, että antikolinergiset aineet tämän ryhmän estää sympaattisen hermotuksen ja parasympaattisen hermon solmut vähentää eritystä adrenaliini ja noradrenaliini, estävät viritys hengitys- ja vasomotorisia keskus. Lisäksi, sitä suurempi vaikutus sympaattisen tai parasympaattisen hermotuksen, sitä enemmän ilmeistä lukitustoiminto.

Esimerkiksi määrä oppilaiden vahvempi parasympaattisessa hermotus vaikuttaa - yleensä oppilaiden tyypillisesti kaventuneet. Tällöin holinoblokatory vaikuttaa parasympaattisen hermoston - seurauksena pupillit laajennetaan. Lähes kaikki verisuonten vaikutuksen alaisena sympaattisen hermoston - lääkkeet poistaa sen vaikutuksen ja laajentamaan verisuonia, minkä takia paine alennetaan.

H holinoblokatory hallussaan bronkodilatorisen vaikutus ja niitä käytetään bronkiaalispasmi, vähentää sävy virtsarakon, niin nämä voidaan osoittaa milloin antikolinergit vaikea virtsaaminen. Lisäksi, nämä lääkkeet alentaa sisäinen eritys rauhaset, sekä hidastaa maha-suolikanavan liikkuvuutta. Lääketieteellisissä, käytetään pääasiassa verenpainetta alentava vaikutus, joilla on nämä antikolinergit. Luettelo haittavaikutuksista on laaja:

• Puolelta ruoansulatuskanavan: suun kuivuminen ja ummetus.
• Hengityselimiä: yskä, paikallista ärsytystä saattaa esiintyä.
• Vuodesta CCC: rytmihäiriö, sydämentykytys ilmaistuna. Nämä oireet ovat harvinaisia ja ne on helppo poistaa.
• Muut vaikutukset saattavat vähentää näöntarkkuuden, kehittämistä akuutti muoto glaukooman, turvotus.

Vasta käyttöön antikolinergisten

• Yliherkkyys atropiinin ja muiden komponenttien valmisteet.
• Raskaus (erityisesti 1 kolmanneksen).
• Imetys.
• Lasten ikä (suhteellinen vasta).
• Ehdoton vasta huumausaineiden käyttö ahdaskulmaglaukooma munuaisten vajaatoiminta on tarpeen seurata tarkasti tilan veressä ja virtsassa.